N- (2-AMINO-3,5-DIBROMOBENZYL) -N -N-MetilcycLoHexilamina Hidrokloruroa

Formula

Txinako produktuaren izena: bromhexine hidrokloruroa

Txinako aliasak: bromhexine hidrokloruroa; bromhexylamine hidrokloruroa; benzilcyclohexylamine bromido hidrokloruroa; 2-amino-3,5-dibromo-n-cyclohexyre-n-metilbenzilamina hidrokloruroa; N- (2-AMINO-3,5-DIBROMOBIENZYL) -N -N-Metilcycloxylamine Hidrokloruroa;

Produktuaren izena: Bromhexine Hidrokloruroa

CAS # 611-75-6

Formula molekularra: c14h21br2cln2

Pisu molekularra: 412,6

Itxura eta propietateak: solido zuria

Etxeko erregistroa API zenbakia: Y20170001511

Erabilera: bronkitis akutua eta kronikoa erabiltzen da, asma, bronkiectasis eta enfisema. Bereziki egokia da bronki txikiak eragindako zurrumurru zuria eta larrialdi kritikoak eztul egiteko zailtasunak dituzten pertsonentzat.

N- (2-AMINO-3,5-DIBROMOBIENZYL) -N -N-Metilcycloxylamine Hidrokloruroa arnas drogetarako eta eztul egiten du flegm drogarekin.

N- (2-AMINO-3,5-DIBROMOBIENZYL) -N -N-MetilcycLoHexylamine Hidrokloruroa: sendagai modernoen kimika anitzeko konposatua

N- (2-AMINO-3,5-Dibromobenzil) aurkikuntzak -n-metilcycloxylamina klorhidroruroak mugarri esanguratsua du molekula bioaktibo eleberriaren garapenean. Konposatu estrukturalki berezia da, bere nukleo aromatiko eta zikloxilamina bizkarrezurraren ezaugarria, aplikazio terapeutiko eta diagnostikoetan hautagai itxaropentsu gisa sortu da. Bere sintesia, propietate fisikokimikoak eta potentzial farmakologikoa ikasleen diziplina zeharkatzen jarraitzen dute.

1. Sintesia eta egiturazko ezaugarriak

N- (2-AMINO-3,5-Dibromobenzilia) -n -n-metilcycloxylamine hidrokloruroak 3,5-dibromo-2-nitrobenzaldehidotik abiatuta urrats anitzeko prozesua dakar. Metilcycloxylamine-rekin aminazio murriztailea, ondoren, hidrogenazio katalitikoaren ondoren, nitro taldea amine batera murrizteko, oinarri askea ematen du. Azido klorhidrikoarekin azken tratamenduak gatz hidrokloruroa sortzen du, bere disolbagarritasuna eta egonkortasuna hobetuz. X izpien kristalografiak aulki desitxuratua erakusten du ziklohxilo eraztunean, eta bromaren atomoek 3. eta 5. postuetan, berriz, hartzailearen loteslea eragiten duten efektu ester eta elektronikoak sortzen dituzte.

2. Aplikazio farmakologikoak

N- (2-AMINO-3,5-Dibromobenzil) -n -n-metilcycloxylamina Hidrokloruroak frogatzen du serotonina hartzaileen (5-ht2a / 2C) azterketa preklinikoetan. 5 ht2a-ren aurkako 12 nm-ko IC50 balioa eragile antipsikotiko gisa potentziala iradokitzen du. Dracking Molekular Simulazioek erakusten dute bromaren atomoak halogeno-loturak osatzen dutela Thr194 eta Ser159 hondakinekin, eta amine protonizatuak ASP155-rekin elkarreragiten du. Egungo entseguek eskizofrenia eta migraina nahasteak tratatzeko bere eraginkortasuna aztertzen dute.

3. Eginkizun diagnostikoko irudian

Terapeutikoaz harago, n- (2-amino-3,5-diibromobenzil) -n -n-metilcycloxylamine hidrokloruroa erradiolabelatutako zundaketarako aitzindari gisa balio du. Fluorine-18-rekin bromaren ordezkapen isotopikoak aukera ematen du neurotransmisore sistemetako maskotaren irudiak. Murine ereduetan, ^ 18F etiketatutako eratorriak odol-garuneko hesiaren barneratzea eta metatze espezifikoa erakutsi zituen eskualde kortikoetan, Vivoko 5-HT2A banaketa mapak nabarmenduz.

4. Egonkortasuna eta formulazio erronkak

Bere promesa izan arren, n- (2-amino-3,5-Dibromobenzyl) -n -n-metilcycloxylamine hidrokloruroak formulazio-oztopoak aurkezten ditu higroskopikotasuna eta ph-menpeko degradazioa direla eta. Bizkortutako egonkortasun ikasketak (40 ° C / 75% RH)% 8ko deskonposizioak 12 aste baino gehiago erakusten ditu, batez ere deshidrohalogenazio bidez. Nanoencapsulation plga nanopartikuletan biodisponabilitatea hobetu da% 300, bere ahozko xurgapen mugatua zuzenduz.

5. Etorkizuneko jarraibideak

N- (2-AMINO-3,5-DIBROMOMENZYL) etengabeko ikerketak -n -n-metilcycloxylamine hidrokloruroa egiturazko optimizazioan oinarritzen da. 4. postuan tartean trifluorometilozko deribatuak erakusten dute egonkortasun metaboliko hobetua mikroma hepatikoetan. Kimika konputazionalen eta farmakologoen arteko lankidetza-ahaleginek bere hartzailearen selektibitatea eta profil farmakokinetikoa orekatzea dute helburu, depresioan eta gaixotasun neurodegeneratiboetan aplikazioak desblokeatzeko.